Leuprorelin acetat je sintetični analog gonadotropin{0}}sproščujočega hormona (GnRH), ki igra pomembno vlogo v sodobni endokrini terapiji in zdravljenju raka. Zavira izločanje spolnih hormonov z uravnavanjem delovanja osi hipotalamus-hipofiza-gonade (os HPG).
Farmakološki mehanizem
V normalnih fizioloških pogojih GnRH izloča hipotalamus na utripajoč način, kar spodbuja hipofizo k sproščanju luteinizirajočega hormona (LH) in folikle-stimulirajočega hormona (FSH), s čimer se uravnava izločanje estrogena ali androgena v spolnih žlezah.
Levprorelin acetat kaže značilnost "aktivacije, ki ji sledi inhibicija":
Faza začetne stimulacije: V začetni fazi uporabe začasno poveča izločanje LH in FSH, kar povzroči zvišanje ravni spolnih hormonov (znano kot "flare effect").
Faza neprekinjene uporabe: Zaradi nenehne stimulacije receptorjev GnRH pride do desenzibilizacije receptorjev in znižanja regulacije, kar na koncu zavre izločanje LH in FSH.
Končni učinek: Občutno zniža raven estrogena ali testosterona v telesu in doseže učinek "kemične kastracije".
